Domů / Doplňky stravy

ENCEPHABOL POR SUS 1X200ML


Žádné hodnocení. Kód: 4022536645766 Produktové číslo: 4022536645766 ATC skupina: N06BX02 Popis: Psychoanaleptika Kód SÚKL 0003046
Volně prodejný léčivý přípravek - Encephabol perorální suspenze se používá k léčbě některých poruch mozkových funkcí vzniklých např. po mozkových příhodách nebo úrazech hlavy.
Výrobce: Merck, spol.s.r.o.
Produkt již není v prodeji
ENCEPHABOL POR SUS 1X200ML

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
ENCEPHABOL
pyritinolum
perorální suspenze
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
5 ml perorální suspenze obsahuje pyritinoli dihydrochloridum monohydricum 100,0 mg, což
odpovídá pyritinolum 80,5 mg .
Obsahuje sorbitol. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Perorální suspenze.
Mléčně bílá, viskózní suspenze aromatické vůně a chuti.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikace
Přípravek Encephabol se používá k léčbě poruch mozkových funkcí na podkladě organického
postižení centrální nervové soustavy (tzv.organický psychosyndrom), jakými jsou stavy po
cévních mozkových příhodách, kraniocerebrálních traumatech a intoxikacích.
4.2. Dávkování a způsob podání
Dávkování se vztahuje k léčivé látce Pyritinoli dihydrochloridum monohydricum. Dávkování se
volí individuálně ve vztahu ke stupni a závažnosti poruchy a k pacientově reakci na podávaný
přípravek. Dávkování u dětí závisí na věku.
Kojencům (od 3 měsíců do 1 roku) podáváme 50 – 100 mg ráno a odpoledne podle závažnosti
stavu. Časový odstup mezi jednotlivými dávkami je 8 hodin.
U dětí od 1 do 5 let podáváme 2krát denně 100 mg s časovým odstupem mezi jednotlivými
dávkami 6 - 8 hodin.
Dětem nad 5 let podáváme 200 – 300 mg denně ve 2 - 3 denních dávkách s časovým odstupem
mezi jednotlivými dávkami 4 - 5 hodin.
Dospělým podáváme 300 – 600 mg denně rozdělených do 2 - 3 dávek s časovým odstupem mezi
jednotlivými dávkami 4 - 5 hodin.
Maximální denní dávka 600 mg by neměla být překročena.
2/6
Přípravek se užívá spolu s jídlem anebo po jídle s trochou tekutiny.
Je vhodné užít poslední dávku do 17h odpoledne. Aby se předešlo možným poruchám spánku
(zhoršené usínání aj.), nedoporučuje se podávat přípravek Encephabol pozdě odpoledne nebo
večer.
Trvání terapie závisí na klinickém obraze. Při akutních stavech může být dosaženo klinického
úspěchu již po hodinách nebo dnech, při chronických obtížích po cévních mozkových příhodách a
kraniocerebrálních traumatech se zlepšení oproti placebové kontrole nedostavuje dříve než po 2 - 4
týdnech léčení; nejlepšího účinku bývá dosaženo po 6 až 12 týdnech. Při chronických
onemocněních by se účinnost terapie neměla hodnotit dříve než po 8 týdnech soustavné léčby. Po
3 měsících terapie je třeba rozhodnout, zda je vhodné v léčbě pokračovat.
4.3. Kontraindikace
Encephabol nesmí užívat pacienti přecitlivělí vůči pyritinolu nebo kterékoli pomocné látce.
Pyritinol nesmí užívat pacienti trpící chronickou revmatoidní artritidou doprovázenou
 předcházejícím poškozením ledvin
 závažnými poruchami funkce jater
 závažnými změnami krevního obrazu
 autoimunitními chorobami (např. lupus erythematodes, myastenie, pemfigus) v akutním
stádiu nebo prodělanými v minulosti.
4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Encephabol by měl být užíván se zvýšenou opatrností u pacientů trpících:
 předcházejícím poškozením ledvin
 závažnými poruchami funkce jater
 závažnými změnami krevního obrazu
 autoimunitními chorobami (např. lupus erythematodes, myastenie, pemfigus) v akutním
stádiu nebo v minulosti prodělanými.
Pacienti s revmatoidní artritidou vykazují - pravděpodobně v souvislosti s tímto onemocněním -
zvýšenou citlivost k různým sloučeninám obsahujícím SH-skupiny, což se tedy vztahuje i na
pyritinol. Proto jsou u pacientů s revmatoidní artritidou doporučena pravidelná klinická vyšetření a
laboratorní testy.
U pacientů se známou přecitlivělostí vůči D-penicilaminu se mohou vzhledem k chemické
příbuznosti s pyritolem (tiolová skupina) objevit podobné nežádoucí účinky.
Encephabol obsahuje sorbitol. Proto se jeho užívání nedoporučuje pacientům trpícím vzácnou
dědičnou poruchou tolerance fruktózy.
U predisponovaných pacientů se mohou objevit reakce z přecitlivělosti na hydroxybenzoany
(parabeny) obsažené v přípravku Encephabol.
4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Pyritinol pravděpodobně zesiluje nežádoucí reakce vyvolané:
 penicilaminem
3/6
 přípravky zlata
 sulfasalazinem
 levamisolem
4.6. Těhotenství a kojení
Pyritinol prochází placentou. Systémové testování u potkanů a myší neprokázalo žádné
teratogenní ani embryotoxické účinky.
Do mateřského mléka je vylučováno pouze malé množství pyritinolu.
Encephabol by měl být v těhotenství a během kojení užíván pouze po pečlivém zhodnocení
poměru riziko/přínos.
4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nepříznivé ovlivnění schopnosti vykonávat tyto činnosti není pravděpodobné; protože však nelze
vyloučit individuálně pozměněnou reaktivitu zejména na začátku terapie a při zvyšování dávky, je
třeba pacienta upozornit, že může tyto činnosti vykonávat pouze s výslovným povolením lékaře,
který zhodnotil jeho reakci na podávaný přípravek.
4.8. Nežádoucí účinky
Přípravek Encephabol se obvykle dobře snáší, někdy se však mohou objevit nežádoucí
účinky, z nichž většina vymizí po přerušení léčby.
Poruchy krve a lymfatického systému
leukopenie*, agranulocytóza*, eozinofilie*, trombocytopenie*
Abnormální klinické a laboratorní nálezy nezařazené jinde
Zvýšená hladina transamináz*, výskyt antinukleárních protilátek*, výskyt L.E. buněk*, protilátky
proti inzulínu
Gastrointestinální poruchy
Zažívací obtíže, nevolnost, zvracení, stomatitida, průjem
Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání
Únava, horečka*, zimnice
Poruchy jater a žlučových cest
Poruchy funkce jater*, cholestáza*, hepatitida*, cholestatická hepatitida*, ikterus
Poruchy imunitního systému
Reakce z přecitlivělosti různého stupně závažnosti* (většinou jako vyrážka na kůži a sliznicích,
svědění, nevolnost, zvracení, průjem, horečka, zimnice)
Poruchy metabolismu a výživy
Snížení chuti k jídlu
Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně
Bolesti svalů a kloubů, svalová slabost*, polymyozitida
4/6
Poruchy nervového systému
Poruchy spánku, zvýšená dráždivost, bolesti hlavy, závratě, poruchy chuti*, parestézie*
Poruchy ledvin a močových cest
Proteinurie, nefrotický syndrom, hematurie*
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Dušnost
Poruchy kůže a podkoží
Vyrážka*, svědění, kopřivka*, lichen planus*, bulózní pemfigoid, alopécie*, onycholýza*
* Dojde-li k některé z těchto nežádoucích reakcí, měl by být lék okamžitě vysazen a je-li to nutné,
měla by být započata symptomatická léčba.
Pacienti s revmatoidní artritidou mají - pravděpodobně v souvislosti s tímto onemocněním -
zvýšenou citlivost vůči pyritinolu. Proto se mohou u těchto pacientů některé nežádoucí reakce i
reakce, které jsou charakteristické také pro antirevmatika, vyskytnout ve zvýšené míře anebo
častěji. Toto zahrnuje leukopenii, agranulocytózu, eozinofilii, trombocytopenii, poruchy funkce
jater, zvýšené hladiny transamináz, cholestázu, vyrážku, svědění, alopecii, lichen planus, bulózní
pemfigoid, výskyt antinukleárních protilátek, výskyt L.E. buněk, protilátek proti inzulínu,
parestezie.
Pacienti s revmatoidní artritidou by měli podstupovat pravidelná klinická vyšetření a měli by být
prováděny laboratorní testy (viz oddíl 4.4.)
4.9. Předávkování
K příznakům předávkování patří úzkost, nespavost, psychomotorická aktivita a intenzivnější
projevy nežádoucích účinků. U člověka nebyla akutní intoxikace dosud popsána. Pokud by se
objevily příznaky excitace a agitovanosti, doporučuje se zahájit symptomatickou léčbu. Specifické
antidotum neexistuje.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Psychofarmakum, nootropikum
ATC kód: NO6BX02
Přípravek Encephabol je psychofarmakum, nootropikum.
Pyritinol u pokusných zvířat zlepšuje patologicky snížené metabolické děje v CNS, zvyšuje
příjem a utilizaci glukózy, zvyšuje metabolismus nukleových kyselin a uvolňování acetylcholinu
v kortikálních oblastech mozku, urychluje cholinergní transmisi.
Pyritinol inhibicí lyzosomálních enzymů a prevencí tvorby volných radikálů stabilizuje buněčné
membrány; u starých pokusných zvířat usnadňuje transmisi impulzů i jejich vedení do různých
oblastí mozku. Mimoto zvyšuje koncentraci ATP v membráně erytrocytů, zvyšuje deformabilitu
erytrocytů a fluiditu krve a ovlivňuje tak reologické krevní parametry.
U člověka bylo zjištěno zlepšení krevního průtoku i využití kyslíku v ischemických oblastech
mozku a také zvýšení obratu glukózy v primárně ischemických mozkových oblastech. Na EEG
5/6
lze zjistit zvýšení alfa-aktivity a současné snížení aktivity theta a delta-vln. Lze prokázat zlepšení
krátkodobé paměti, schopnosti učení i ochranný vliv vůči hypoxii mozku.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Pyritinol se po p.o. podání rychle absorbuje; po p.o. podání 100 mg 14C-pyritinoli
hydrochloridum je maximum radioaktivity v plazmě dosaženo za 30 - 60 minut. 20 - 40 % látky
v plazmě je reverzibilně vázáno na plazmatické bílkoviny.
Biologická dostupnost po p.o. podání je v průměru 85 % (76 až 93 %).
Pyritinol dobře proniká do tkání; na základě pokusů na experimentálních zvířatech lze
předpokládat, že ve většině tkání dosahuje koncentrace srovnatelné s koncentrací v plazmě.
Pyritinol proniká hematoencefalickou bariérou a spolu se svými metabolity se akumuluje
převážně v šedé hmotě.
Pyritinol se v organismu rychle metabolizuje, vznikají farmakodynamicky účinné metabolity.
Hlavní metabolické produkty jsou 2-methyl-3-hydroxy-4-hydroxymethyl-5-
methylmerkaptomethylpyridin a 2-methyl-3-hydroxy-4-hydroxy-methyl-5-
methylsulfinylmethylpyridin.
Metabolity se vylučují převážně v konjugované formě ledvinami. Eliminační poločas celkové
radioaktivity je v průměru 2,5 hodin (2 - 8 h). Do 24 h se močí vyloučí 72,4 - 74,2 % p.o. podané
dávky, maximum již do 4 hodin. Stolicí se vylučuje jen 5 % podané dávky.
Po opakované p.o. aplikaci nebyla zjištěna kumulace látky. Při poruše renálních funkcí nejsou při
doporučeném dávkování dosaženy toxické koncentrace látky ani jejích metabolitů v organismu.
The mean absolute bioavailability is 54% (38% - 69%).
5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Pyritinol je látka již po mnoho let klinicky používaná a nové experimentální údaje nejsou
k dispozici. Pyritinol má velmi nízkou akutní toxicitu: hodnota LD50 se v experimentu
v závislosti na sledovaném druhu pokusných zvířat pohybuje po p.o. podání ve stovkách až
tisících mg/kg (800 - 8200 mg/kg), po i.v. podání v desítkách až stovkách mg/kg (80 - 260
mg/kg). Chronická toxicita po 1 roce užívání u opice Makak Rhesus (100mg/kg) nebyla
prokázána klinicky, laboratorně ani histopatologicky. U lidí nejsou v dostupné literatuře údaje o
intoxikaci, protože jde o derivát vitaminu B6, jehož toxicita je zanedbatelná.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1. Seznam pomocných látek
dihydrát sodné soli sacharinu
propylparaben
methylparaben
monohydrát kyseliny citronové
kalium-sorbát
povidon
koloidní bezvodý oxid křemičitý
hyetelosa
6/6
glycerol 85%
krystalizující sorbitol 70%
tekuté contramarum aroma
čištěná voda
6.2. Inkompatibility
Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento léčivý přípravek nesmí být mísen s žádnými
dalšími léčivými přípravky.
6.3. Doba použitelnosti
5 let.
6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5. Druh obalu a velikost balení
Obal: Lahvička z hnědého skla s pojistným šroubovacím uzávěrem (Al) s LDPE těsněním,
krabička
Balení: 200 ml
6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Merck KGaA, Darmstadt, Německo
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
06/135/73-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
29.1.1974 / 15.9.2010
10. DATUM REVIZE TEXTU
2.3.2011

Hodnocení
Toto zboží zatím nikdo nehodnotil. Buďte první a napište komentář nebo hodnocení.